Rétinoïdes topiques et vieillissement cutané

Introduction
Le vieillissement cutané est un phénomène complexe dont le
déterminisme est multifactoriel. Deux mécanismes principaux sont
reconnus. Au processus de sénescence chronologique, touchant de
manière contemporaine l’ensemble du tégument, se surajoute, au
sein des zones photoexposées, l’action délétère du rayonnement
ultraviolet (UV) responsable de l’héliodermie.
La mise en évidence d’une réversibilité du processus d’héliodermie
sous rétinoïdes topiques a constitué une avancée importante dans la
prise en charge médicale du vieillissement cutané. Les rétinoïdes
topiques sont indiqués dans le traitement de l’héliodermie (bien que
des travaux préliminaires [cf infra] n’excluent pas la possibilité
d’une action bénéfique dans la sénescence intrinsèque). Les rappels
pathogéniques et anatomocliniques, indispensables pour la
compréhension du rationnel d’utilisation des rétinoïdes, concernent
donc exclusivement cet aspect particulier du vieillissement cutané.
Héliodermie : rappels
PATHOGÉNIE
Les kératinocytes surexpriment le proto-oncogène c-fos, très
stimulable par les UV. À l’inverse, l’expression de gènes impliqués
dans la différenciation est diminuée. Les fibroblastes expriment de
grandes quantités d’acide ribonucléique messager (ARNm)
d’élastine. Les UV et les radicaux oxygénés stimulent l’expression
du gène codant pour l’élastine. Les UV stimulent les gènes codant
pour la synthèse des métalloprotéinases, dont la collagénase,
responsable de la dégradation du collagène dermique.
MODIFICATIONS ANATOMIQUES ET BIOCHIMIQUES
Le stratum corneum apparaît hétérogène avec alternance de zones
en « panier tissé » et de zones où le stratum corneum est plus
compact. L’épiderme est épaissi dans son ensemble. Un certain
degré de dyskératose est couramment observé avec atypies
nucléaires. La densité mélanocytaire est accrue et la pigmentation
irrégulière.
Au niveau du derme, l’élément prédominant est la présence de
masses élastosiques amorphes parfois très abondantes, occupant le
derme réticulaire et parfois s’étendant en profondeur. Ces masses
sont constituées de fibres élastiques dystrophiques et d’un matériel
amorphe en microscopie électronique. Le collagène perd ses
propriétés tinctoriales éosinophiles, apparaît granuleux et bleuâtre
(dégénérescence basophile). Les capillaires dermiques sont raréfiés.
Au plan biochimique, l’exposition chronique aux UV entraîne une
réduction du collagène dermique et accentue le processus naturel
de glycation. L’élastine, la fibrilline et les glycosaminoglycanes sont
abondantes.

MANIFESTATIONS CLINIQUES
La peau héliodermique est dans l’ensemble épaissie, terne, rugueuse,
jaunâtre (peau citréine). L’élastose se manifeste par l’apparition de
ridules et de rides plus profondes. Les patients de phototype clair
présentent parfois des télangiectasies importantes. Au niveau des
orifices pilaires, un aspect d’élastoïdose à kystes et comédons se
rencontre principalement chez l’homme. Divers troubles
pigmentaires caractérisent la peau héliodermique, principalement
des macules hyperpigmentées de couleur variable (lentigos séniles).
Métabolisme intracellulaire
des rétinoïdes : rappels
DONNÉES GÉNÉRALES [2]
L’acide rétinoïque tout-trans (trétinoïne ou ttAR) (fig 1) est le
métabolite oxydatif actif du rétinol (vitamine A naturelle). Le ttAR
assure la plupart des actions de type rétinoïque en physiologie. Le
rétinaldéhyde est le métabolite intermédiaire. Le kératinocyte est
capable de transformer le rétinol en rétinaldéhyde de manière
réversible, puis le rétinaldéhyde en acide rétinoïque grâce à une
déshydrogénase [47]. Cette métabolisation du rétinol et du
rétinaldéhyde est plus importante au sein des kératinocytes
différenciés [48].
Le ttAR est dégradé, par une mono-oxygénase dépendant du
cytochrome P450 (CYP26), en métabolites polaires moins actifs
(acides 4-hydroxy-, 4-oxo-, 4-kétorétinoïque). La régulation de ce
métabolisme est très complexe et encore mal connue, avec plusieurs
niveaux envisageables (uptake cellulaire du rétinol, activité des
enzymes, taux de cellular retinoic acid binding protein [CRABP, cf
infra], nombre de récepteurs nucléaires, degré de réponse des gènes
modulés par le ttAR) [18].
MÉCANISME D’ACTION PHARMACOLOGIQUE (fig 2)
¦ Récepteurs cytoplasmiques
Deux protéines cytosoliques lient le ttAR intracellulaire : les CRABP
dont on connaît deux isoformes (CRABP I et CRABP II). Les gènes
codant pour ces deux isoformes ont été récemment clonés. En plus
de leur rôle discuté de transport vers le noyau, les CRABP
constituent un facteur régulant l’équilibre ttAR libre/ttAR lié
(particulièrement important dans la prévention d’effets toxiques
éventuels), ainsi que le métabolisme par le cytochrome P450 [46]. Les
concentrations intracellulaires en CRABP varient en fonction du
stade de développement embryonnaire, du degré de différenciation
épidermique, de phénomènes pathologiques (augmentation au cours
du psoriasis) et sous l’influence de thérapeutiques (élévation lors de
l’administration de rétinoïdes) [27].
¦ Récepteurs nucléaires
Le ttAR exerce son action pharmacologique par l’intermédiaire
d’une liaison sélective à des récepteurs nucléaires (RAR : récepteurs
de l’acide rétinoïque) dont l’identification et le clonage sont établis
[11, 41, 58]. Ces récepteurs nucléaires (RAR alpha, bêta, gamma)
appartiennent à la superfamille des récepteurs nucléaires aux
stéroïdes, aux hormones thyroïdiennes et à la vitamine D3. La liaison
acide rétinoïque-récepteurs entraîne une modulation
transcriptionnelle de gènes cibles, influant ainsi sur la synthèse
protéique, cette modulation pouvant se faire dans le sens d’une
activation ou d’une inhibition du gène cible.
Le RAR gamma apparaît comme le principal récepteur au sein de
l’épiderme [13].
Le vieillissement cutané s’accompagne d’une modification de
l’expression de certains gènes impliqués dans la prolifération et la
différenciation cellulaire (sous-expression des proto-oncogènes
c-myc, c-fos sous l’influence de facteurs de croissance, surexpression
de gènes impliqués dans la différenciation [SPR2], sous-expression
de gènes codant pour le collagène). Ces modifications sont
différentes au cours de l’héliodermie (surexpression des protooncogènes,
sous-expression des gènes impliqués dans la
différenciation, surexpression du gène codant pour l’élastine) [19]. Le
mécanisme d’action de l’acide rétinoïque dans le traitement du
vieillissement cutané passe certainement par la modulation de
l’expression de ces gènes.
Les voies métaboliques par lesquelles les rétinoïdes de synthèse
exercent leur action pharmacologique sont encore mal connues :
interférence avec le métabolisme des rétinoïdes naturels, modulation
des taux intracellulaires en CRABP, liaison directe avec les
récepteurs cytosoliques et nucléaires [49].
Rationnel pharmacologique
de l’utilisation des rétinoïdes
dans le traitement du vieillissement
cutané (fig 3)
EFFETS PHARMACOLOGIQUES ÉPIDERMIQUES
L’application de ttAR entraîne un épaississement épidermique.
L’index mitotique des kératinocytes apparaît plus élevé [9]. Diverses
modifications métaboliques et immunologiques ont été
rapportées [13] :
– stimulation de l’activité de la transglutaminase, de la
phospholipase C ;
– augmentation de l’expression de l’involucrine ;
– diminution de l’expression de l’interleukine 1b, de la protéine
kinase C ;
– réduction de l’activité de l’ornithine décarboxylase.
Les deux éléments les plus intéressants sont la stimulation de la
synthèse de transforming growth factor (TGF) [6] et l’inhibition de la
synthèse de collagénase par les kératinocytes [1]. Le TGF-b stimule la
synthèse de collagène et de fibronectine par le fibroblaste [28].
In vitro, le ttAR inhibe la mobilité ainsi que les propriétés d’adhésion
et de croissance du mélanocyte. Ces propriétés pourraient en partie
expliquer l’action dépigmentante du ttAR [50].
COOH
1 Structure de l’acide rétinoïque touttrans
(trétinoïne, vitamine A acide).
CRBP
ROL
Rétinol Rétinaldéhyde
Rétinylesters
RAR
CRABP
AR
AR
régulation
NOYAU
ARNm - Synthèse protéique
Mono-oxygénase
Déshydrogénase
Cytochrome P450
Acides 4-oxorétinoïque
4-hydrorétinoïque
4-kétorétinoïque
Acide rétinoïque
2 Métabolisme intracellulaire de l’acide rétinoïque.
CRBP : « cellular retinol binding protein » ; CRABP : « cellular retinoic acid binding
protein » ; ROL : rétinol ; AR : acide rétinoïque ; RAR : récepteurs de l’acide rétinoïque
; ARNm : acide ribonucléique messager.

L’application de rétinaldéhyde sur la peau humaine [43] entraîne une
augmentation de l’épaisseur de l’épiderme, du stratum corneum et
stimule l’expression de la kératine 14 et des kératinocytes Ki67 +. La
transglutaminase, l’involucrine et la fillagrine sont également
exprimées de manière plus intense. Ces effets pharmacologiques
sont probablement dus en grande partie à la métabolisation du
rétinaldéhyde en acide rétinoïque (cf supra).
Au total, les rétinoïdes topiques semblent donc à la fois induire la
prolifération et la différenciation d’un épiderme héliodermique, de
même que la synthèse par celui-ci de cytokines stimulant l’activité
fibroblastique.
EFFETS PHARMACOLOGIQUES DERMIQUES
¦ Collagène
Le ttAR stimule la synthèse de collagène
Le ttAR stimule, in vivo, la synthèse du collagène dermique chez les
souris hairless irradiées par les UVB [44]. Chen et al [8] ont rapporté
une augmentation de la teneur en collagène dermique de 245 % chez
les souris traitées par rapport aux souris contrôles (délai de 4 à
6 semaines). Des constatations similaires ont été effectuées chez
l’homme héliodermique traité par ttAR (augmentation de 80 % du
collagène I dermique après 12 mois de traitement par ttAR) [24].
L’élévation des taux d’ARNm des collagènes I et III a été notée dès
la huitième semaine de traitement [30]. L’irradiation préalable de la
peau par des UV est considérée par certains comme une condition
nécessaire à cette stimulation [8], mais pas par d’autres [5]. L’arrêt des
applications s’accompagne d’une diminution progressive de la
néosynthèse de collagène par les fibroblastes dermiques [6].
Il est probable que l’action stimulante du ttAR repose sur un
mécanisme indirect : stimulation de la synthèse de TGF-b1 (et en
moindre part de TGF-b2) par le kératinocyte, amplifiant elle-même
la synthèse de collagène par les fibroblastes dermiques [16, 20].
Le ttAR inhibe la dégradation du collagène
La découverte la plus récente, tout à fait intéressante, est celle de
l’action du ttAR sur l’expression des métalloprotéinases cutanées.
Les UV et les radicaux libres oxygénés stimulent l’expression des
gènes codant pour la synthèse des métalloprotéinases
dermoépidermiques (collagénase, gélatinase, stromélysine I). Ces
enzymes sont fortement impliquées dans la dégradation du
collagène dermique caractérisant l’héliodermie [17]. Par ailleurs, l’âge
diminue l’activité des inhibiteurs naturels des métalloprotéinases.
Le ttAR inhibe cette stimulation UV induite des métalloprotéinases
(70 à 80 %), tant au niveau du derme que de l’épiderme, mais semble
sans effet sur les taux d’inhibiteurs [17]. Le mécanisme de cette action
inhibitrice a été récemment identifié : inhibition du facteur activating
protein 1 (AP1) impliqué dans la transcription des gènes de la
gélatinase, de la collagénase et de la stromélysine [15]. L’inhibition de
la stimulation UV induite des métalloprotéinases cutanées par le
ttAR explique donc en partie l’action bénéfique de cette molécule au
cours de l’héliodermie.
¦ Élastine
L’accumulation d’un matériel élastosique dermique est l’élément
pathologique qui caractérise l’héliodermie. Les UVB stimulent
l’expression du gène de l’élastine par les fibroblastes dermiques. Le
ttAR inhibe cette surexpression par un mécanisme probablement
transcriptionnel [35].
¦ Glycosaminoglycanes
L’application de ttAR ne semble pas influer sur la synthèse de novo
de glycosaminoglycanes par la peau héliodermique [7] mais pourrait
modifier les interactions avec les autres composants de la matrice
extracellulaire. Plus récemment, il a été montré que le ttAR prévenait
la stimulation UV induite de la synthèse d’acide hyaluronique mais
n’avait pas d’action sur le dermatansulfate [38].
Au total, de nombreux arguments existent aujourd’hui pour conférer
au ttAR une action pharmacodynamique spécifique servant de
support solide à l’utilisation dans le traitement de l’héliodermie. Ces
arguments ont infirmé l’hypothèse émise initialement par certains
d’un effet bénéfique dû uniquement au phénomène d’irritation.
Traitement de l’héliodermie
et du vieillissement intrinsèque
par les rétinoïdes topiques
ACIDE RÉTINOÏQUE TOPIQUE
¦ Traitement de l’héliodermie
L’acide rétinoïque topique est utilisé depuis de nombreuses années
dans le traitement de l’acné. L’observation par Kligman, au début
des années 1980, d’une amélioration des signes d’héliodermie chez
des patients adultes acnéiques traités par acide rétinoïque topique a
ouvert des perspectives tout à fait intéressantes qui ont depuis été
largement confirmées par de nombreux travaux. L’acide rétinoïque
topique est à l’heure actuelle la molécule de référence dans le
traitement médical de l’héliodermie. Les modalités de prescription
sont parfaitement établies.
Études chez l’animal
Kligman a développé un modèle murin reproductible d’héliodermie.
L’irradiation par des UVB (trois fois par semaine) de souris sans
poils (hairless) entraîne après 30 semaines des modifications
Différenciation
Élastine
Élastose
AR -
AR + AR -
+ -
AR +
UV +
UV +
Collagène
Métalloprotéinases
Involucrine
Fibroblaste
Kératinocyte
TGF- b
3 Mécanismes d’action pharmacologique de l’acide rétinoïque topique dans
le traitement de l’héliodermie.
AR : acide rétinoïque ; UV : ultraviolets ; TGF : « transforming growth factor ».

dermoépidermiques en tout point comparables à celles caractérisant,
chez l’homme, l’héliodermie [33], notamment concernant l’élastose
dermique, abondante. L’application d’acide rétinoïque topique
(0,05 %) entraîne une réparation de ces modifications UV induites.
On observe ainsi chez les souris traitées :
– un épaississement épidermique significatif ;
– la restauration de signes de différenciation épidermique
(apparition d’une couche granuleuse bien structurée, compaction du
stratum corneum) ;
– l’apparition au sein de l’épiderme d’une substance amorphe,
d’allure mucineuse (caractérisant l’effet des rétinoïdes sur
l’épiderme) [14] ;
– une nette réduction des nappes d’élastose dermique qui
apparaissent comme refoulées en profondeur vers le derme profond
par la constitution d’une zone sous-épidermique de collagène
néoformé, d’allure non dystrophique ;
– une normalisation de la microvascularisation du derme
superficiel.
Des analyses en immunohistochimie ont montré, sur le même
modèle, l’accumulation de collagène III et de collagène VII
(constitutif des fibrilles d’ancrage) [44, 55].
Ces effets pharmacologiques ne s’observent ni avec l’excipient ni
avec l’utilisation d’irritants simples (acide salicylique) et traduisent
donc une action pharmacologique spécifique du ttAR.
Essais chez l’homme
L’étude princeps est celle de Kligman [32]. Des hommes présentant
une héliodermie ont été traités par acide rétinoïque topique (0,05 %,
une fois par jour pendant 3 mois). Au plan microscopique, à l’issue
des 3 mois, on observe chez tous les patients :
– un épaississement épidermique significatif avec restauration d’un
stratum granulosum et d’un stratum corneum compact et
homogène ;
– une réversibilité des atypies kératinocytaires et des troubles de
l’architecture épidermique ;
– une diminution de l’importance des masses élastosiques
dermiques ;
– une augmentation du taux de collagène dermique superficiel.
Plusieurs études randomisées, contrôlées, conduites en double insu
ont par la suite confirmé les résultats de cette étude princeps et
précisé les modalités d’action de l’acide rétinoïque topique dans
l’héliodermie [36, 37, 40, 53, 54].
Il faut poser d’emblée le problème de l’évaluation des résultats
cliniques, difficile et qui ne peut éviter, quelle que soit la
méthodologie utilisée, une certaine part de subjectivité.
Citons parmi les méthodologies d’évaluation :
– l’analyse de clichés photographiques pris avant et en cours de
traitement dans des conditions le plus standardisées possible ;
– l’analyse de la variation de scores de sévérité additionnant
différents critères sémiologiques (rides, ridules, aspect de la surface
cutanée, couleur...) [25] ;
– l’appréciation globale de l’évolution sous traitement par
l’investigateur ou le patient.
Des techniques d’évaluation objectives ont tenté de réduire cette
subjectivité et d’optimiser l’analyse de modifications minimes :
profilométrie, échographie cutanée, doppler-vélocimétrie (cf infra).
· Résultats d’ensemble (études utilisant l’acide rétinoïque topique
0,05 % ou 0,1 %, une application par jour, le soir pendant 6 mois)
L’acide rétinoïque topique entraîne, dans toutes les études, une
amélioration des signes d’héliodermie très significativement
supérieure à l’excipient. La compilation des études publiées par
Weinstein et al [53] et par Olsen et al (1992), rapportée en 1997 par
Olsen et al [40], collige 619 patients (acide rétinoïque topique 0,05 %,
24 semaines).
Une amélioration significative a été observée chez 76 % des patients
traités par acide rétinoïque topique versus 44 % seulement chez ceux
ayant appliqué l’excipient. Il est à noter que la simple application
d’un émollient jointe à des mesures de photoprotection entraîne des
résultats non négligeables mais en tout cas significativement
inférieurs à ceux obtenus par l’acide rétinoïque topique. Sur une
échelle de sévérité globale allant de 0 à 9, l’amélioration apportée
par l’acide rétinoïque topique est en moyenne de 1 unité à 6 mois.
Chronologie de l’amélioration
Les premières modifications objectives apparaissent dès la fin de la
première semaine de traitement avec un aspect plus rosé, plus lisse,
plus brillant de la peau (« coup d’éclat »). Ces aspects sont la
traduction des modifications épidermiques dont la précocité
d’apparition avait été objectivée par l’étude princeps de Kligman [32] :
épaississement épidermique, affinage et homogénéisation du
stratum corneum, sécrétion d’un matériel mucineux par l’épiderme.
À 6 mois, l’amélioration porte principalement sur les ridules (moins
profondes) et la surface cutanée (moins terne, moins rugueuse).
L’amélioration est beaucoup plus faible, voire nulle, concernant les
rides profondes et la perte d’élasticité. Les dilatations capillaires sont
inchangées. L’évolution des macules hyperpigmentées est fonction
de la concentration d’acide rétinoïque topique utilisée.
L’amélioration est peu objective à 0,05 %. Une étude randomisée en
double insu, contrôlée, a montré l’efficacité partielle sur ce paramètre
d’une préparation à 0,1 % (40 semaines). Dans cette étude,
l’amélioration observée au plan clinique a été confirmée et objectivée
par l’analyse de données colorimétriques et celle de la teneur
épidermique en mélanine, significativement réduite [22]. Cette
concentration n’est pas disponible sous forme de crème en France.
Il existe manifestement des variations interindividuelles dans la
réponse thérapeutique. Ces variations dépendent de la sévérité de
l’héliodermie, de la compliance, de la tolérance, de la concentration
(cf infra) et probablement d’autres facteurs individuels encore mal
identifiés.
Facteurs de variation
– Relation effet-concentration : la concentration 0,01 % ne donne pas
de résultats significativement supérieurs à l’excipient [53]. À 6 mois,
les concentrations 0,05 % et 0,1 % donnent des résultats comparables
bien que plus rapidement obtenus avec la concentration supérieure.
À 1 an, une publication récente a montré un bénéfice comparable
entre 0,1 % et 0,025 % avec une tolérance nettement meilleure pour
la concentration plus faible [23].
Au total, il semble que la concentration à 0,05 %, possédant le
meilleur rapport efficacité-tolérance, soit celle qu’il faille
recommander. La concentration 0,025 % (disponible sous forme de
crème) peut constituer une première prescription chez les sujets de
phototype clair particulièrement sensibles aux effets secondaires de
l’acide rétinoïque topique (cf infra), en cas de symptomatologie très
modérée ou en relais d’une concentration plus forte dans le cadre
du traitement d’entretien (cf infra).
– Relation effet-durée du traitement : dans la plupart des cas, l’effet
bénéfique maximal semble être obtenu entre 6 mois et 1 an
d’application quotidienne. Un plateau est ensuite observé, quel que
soit le paramètre considéré [21, 34, 51]. Dans certains cas, une
amélioration peut se développer encore, notamment sur les ridules
ou la rugosité [52]. Chez certains patients, le début de l’amélioration
objective peut être très décalé et ne débuter qu’après le sixième mois
de traitement [41]. Cet élément mérite d’être expliqué au début du
traitement. Des applications sur une durée très prolongée (4 ans)
n’ont donné lieu à aucun phénomène d’échappement [3].
L’opportunité et les modalités d’un traitement d’entretien espacé
après 1 an de traitement quotidien ont été bien étudiées.
L’application d’acide rétinoïque topique 0,05 %, trois fois par
semaine (6 mois), permet de maintenir le bénéfice chez 77 % des
patients [51]. Le maintien est observé chez 68 % des patients ayant
continué une application par semaine et dans seulement 47 % des
cas chez ceux ayant arrêté tout traitement. Aucun effet « rebond »
n’est cependant à redouter, la réapparition des signes d’héliodermie
se faisant progressivement.
Une étude plus récente [41] a confirmé qu’un traitement d’entretien
adoptant trois applications par semaine permettait un meilleur
maintien qu’une application par semaine et même, dans certains cas,
la poursuite d’une amélioration.
· Modifications microscopiques (tableau I)
La régression des anomalies microscopiques débute dès les
premières semaines de traitement.
– Modifications précoces : elles concernent principalement
l’épiderme avec épaississement, compaction du stratum corneum,
restauration d’une couche granuleuse. L’apparition d’un matériel
mucineux, bien visualisé en microscopie électronique, caractérise
l’action pharmacologique rétinoïque. Dans l’ensemble, le contenu
épidermique en mélanine n’est pas modifié bien qu’une diminution
de la densité en granules de mélanine ainsi qu’une réduction de
l’activité mélanocytaire aient été rapportées [32, 54]. On note une nette
diminution des aspects dysplasiques épidermiques et des atypies
kératinocytaires. À ce stade (< 6 mois), les modifications dermiques
sont très discrètes, voire insignifiantes [34]. On note tout au plus un
élargissement des espaces vasculaires.
– Modifications plus tardives (1 à 4 ans) [3] :
– épiderme : l’épaisseur épidermique est réduite par rapport aux
phases initiales du traitement et retrouve des valeurs proches des
données préthérapeutiques ; à l’inverse, le dépôt de mucine
intraépidermique est toujours présent, de même que la couche
granuleuse, épaisse, possédant de larges granules ; la couche
cornée est moins épaisse mais toujours compacte ; les signes
d’atypie et de dysplasie épidermique ont totalement régressé, avec
restauration d’une polarité des kératinocytes [57] qui apparaissent
plus denses aux électrons ; la teneur épidermique en mélanine
continue de décroître régulièrement dans toutes les couches
épidermiques ; la jonction dermoépidermique (coloration à l’acide
périodique de Schiff) apparaît épaissie, plus uniforme, moins
affaissée ;
– derme : les modifications sont significatives avec
développement d’une zone de réparation sous-épidermique riche
en collagène néoformé (collagène I principalement) [24] et
réduction des masses élastosiques qui sont repoussées vers la
profondeur ; en microscopie électronique, les fibroblastes
apparaissent augmenter en nombre et présentent des signes
d’activité métabolique. Les fibres collagènes sont mieux
structurées, plus denses. On a noté un doublement du nombre
des fibrilles d’ancrage (collagène VII) à la jonction
dermoépidermique [55].
· Évaluation objective
Des études profilométriques avec analyse d’images computérisées
de répliques d’empreintes siliconées effectuées au niveau de zones
test (patte-d’oie, zones périorbitaires, joues) ont bien montré
l’amélioration du microrelief cutané : réduction significative de la
profondeur et du nombre des ridules sous acide rétinoïque topique,
aspect plus régulier de la surface [26].
Des analyses en échographie [36] ont montré, après 12 semaines de
traitement (concentration : 0,05 %), une augmentation significative
de l’épaisseur épidermique sans modification significative de celle
du derme.
L’accroissement significatif du flux cutané sanguin (études en laserdoppler-
vélocimétrie) est vraisemblablement dû à la densification
du réseau microvasculaire dermique.
· Effets secondaires
L’acide rétinoïque topique entraîne des effets secondaires à type
d’érythème, de desquamation, de sensation de brûlures
superficielles, parfois de prurit. Ces manifestations, dose
dépendantes, surviennent principalement aux phases initiales du
traitement et s’améliorent avec le temps. L’incidence des effets
secondaires indésirables passe ainsi de 71 % à 2 semaines à 47 % à
6 mois dans la série de Weinstein [53]. L’intensité est en règle
modérée, conduisant à l’arrêt du traitement dans 5 % des cas
environ (619 patients, acide rétinoïque topique 0,05 %, 6 à
18 mois [51]). On note une susceptibilité individuelle en fonction du
phototype (intensité des réactions d’irritation chez les phototypes
clairs) et du degré de l’héliodermie (meilleure tolérance dans les
formes sévères). La survenue d’une irritation doit entraîner un
espacement du rythme des applications ou le passage à une
concentration plus faible d’acide rétinoïque topique. L’utilisation de
crèmes émollientes atténue les symptômes. On évite enfin
l’application à proximité des zones orificielles.
L’application d’acide rétinoïque topique au long cours (22 mois [12])
n’est pas responsable de la survenue d’effets secondaires autres que
ceux observés à court terme.
Des études pharmacocinétiques ont montré que le passage
transcutané d’acide rétinoïque topique était très faible [4, 56].
Cependant, compte tenu du caractère tératogène des rétinoïdes,
l’acide rétinoïque topique est formellement contre-indiqué au cours
de la grossesse. On évite enfin d’appliquer l’acide rétinoïque topique
en période ensoleillée (risque de photosensibilisation).
· En pratique
L’interrogatoire et l’examen du patient doivent être soigneux avant
l’instauration du traitement. On veille notamment :
– à apprécier la réactivité cutanée générale, l’intensité de
l’héliodermie, le phototype, les antécédents irritatifs ou allergiques ;
– à dépister l’existence de kératoses actiniques, de carcinomes, de
mélanomes.
La première consultation doit de plus être consacrée à l’explication
du caractère progressif de l’amélioration, de la nécessité d’un
traitement long, régulier, et du caractère impératif d’une
photoprotection parallèle au traitement.
Enfin, la conduite à tenir en cas d’effets secondaires doit être
clairement expliquée sous peine d’arrêts intempestifs.
Le schéma initial du traitement dépend :
– du phototype ;
– de l’intensité de l’héliodermie ;
– de la période de l’année.
Traitements associés : ils ne doivent pas être négligés :
– écrans solaires le matin, renouvelés dans la journée en période
ensoleillée ;
– crèmes hydratantes, émollientes pour lutter contre l’irritation
observée au cours des premières phases de traitement.
Les topiques irritants ou potentiellement photosensibilisants sont
évités, de même que les traitements généraux photosensibilisants.
Tableau I. – Modifications microscopiques des manifestations d’héliodermie
sous acide rétinoïque topique.
Court terme Moyen terme
Épiderme
Compaction du stratum corneum + +
Restauration de la granulosa + +
Matériel mucineux + +
Épaississement + -
Réduction des atypies ± +
Réduction de la densité de la mélanine ± +
Derme
Densification du collagène - +
Réduction de l’élastose - +
Élargissement des espaces vasculaires ± +

¦ Vieillissement cutané intrinsèque
Les études sont beaucoup moins nombreuses. La peau sénescente
présente des signes d’atrophie. Des travaux récents ont montré que
l’acide rétinoïque topique prévenait l’atrophie cutanée induite par
les dermocorticoïdes. Kligman et al [31] ont rapporté les résultats
d’une étude pilote ayant évalué le bénéfice de l’application d’acide
rétinoïque topique (0,025 %) pendant 9 mois chez six femmes âgées.
L’amélioration clinique était modeste, difficilement évaluable.
Au plan microscopique, les améliorations sont plus évidentes :
épaississement épidermique, augmentation de la densité et de
l’homogénéité kératinocytaire, diminution de la vacuolisation
mélanocytaire, amélioration du réseau vasculaire dermique
superficiel, augmentation du nombre des fibroblastes et de leur
activité, augmentation de la teneur en collagène, en élastine, en
fibrilles d’ancrage.
Des études contrôlées à long terme, utilisant des concentrations plus
fortes, sont souhaitables avant de statuer sur l’intérêt de l’acide
rétinoïque topique dans le traitement du vieillissement cutané
intrinsèque.
ISOTRÉTINOÏNE TOPIQUE
L’isotrétinoïne (acide 13-cis-rétinoïque) topique (IT) est efficace sur
le modèle de la souris irradiée par les UVB, stimulant une réparation
dermique comparable à celle induite par l’acide rétinoïque
topique [45].
L’IT possède une efficacité comparable à celle de l’acide rétinoïque
topique dans le traitement de l’héliodermie.
Sendagorta et al [45] ont étudié l’action de l’IT (0,05 % puis 0,1 %) au
cours d’un essai contrôlé, randomisé, conduit chez 776 patients
présentant une héliodermie, pendant 36 semaines. L’amélioration est
statistiquement supérieure par rapport à l’excipient sur les ridules,
la pigmentation, la texture de la peau.
RÉTINALDÉHYDE
Une étude ouverte (32 femmes) a conclu à l’efficacité du
rétinaldéhyde crème (0,05 %) appliqué une fois par jour pendant
6 mois [39]. L’amélioration porte sur les paramètres suivants :
profondeur des ridules, des rides, rougeurs et télangiectasies, éclat
cutané, uniformité du relief cutané, souplesse. L’évaluation objective
a montré l’amélioration significative des paramètres
profilométriques. La tolérance du rétinaldéhyde est bonne (sensation
d’irritation dans 29 % des cas).
Un essai récent comparant trétinoïne 0,05 % et rétinaldéhyde 0,05 %
par rapport à un excipient a été conduit chez 25 patients
héliodermiques. Une amélioration significative a été observée
uniquement dans les groupes ayant reçu un produit actif [10]. Le
rétinaldéhyde a dans l’ensemble été mieux toléré que la trétinoïne.
Conclusion
Le développement des rétinoïdes topiques a permis de faire progresser de
manière très significative la prise en charge du vieillissement cutané,
principalement dans ses formes UV induites. Ces molécules sont
indiquées dans les formes relativement modérées d’héliodermie dans un
schéma au long cours. Jointes à une photoprotection, elles ont
probablement un intérêt préventif [29]. Dans les formes plus sévères, les
rétinoïdes topiques constituent un complément intéressant de
thérapeutiques plus actives (peelings, lasers, chirurgie), notamment en
relais à distance.
À titre indicatif, on peut proposer :
· début à la concentration de 0,025 %tous les soirs pendant
1 mois ;
· en l’absence d’intolérance, passage à la concentration de
0,05 % (un soir sur deux pendant 1 mois puis tous les soirs
jusqu’à 1 an de traitement) ;
· à l’issue de la première année, un espacement progressif avec
maintien d’un traitement d’entretien à raison d’une à trois
applications par semaine de la concentration à 0,05 % ;
· l’application se fait de préférence le soir, en débutant
idéalement au niveau du front avec extension progressive à
l’ensemble des zones à traiter (à titre indicatif : un tube de
30 g pour 4 à 6 semaines) ;
· on évite les applications au niveau des lèvres, des commissures,
des paupières (risque d’irritation majeure).

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